Фармакологическое действие


Посткоитальный гормональный контрацептив для приема внутрь. Гестаген. Постинор® в рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение в случае, если половой акт произошел перед овуляцией (в это время вероятность оплодотворения выше). Изменения эндометрия под действием препарата препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Однако если имплантация зиготы в эпителий матки уже началась, терапия неэффективна.

Эффективность: с помощью препарата Постинор® можно предотвратить беременность примерно в 85% случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч и 58% - от 48 до 72 ч). Таким образом, прием препарата Постинор® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры.



Фармакокинетика


Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества после приема 1 таблетки достигается через 1.6 ч и составляет 14.1 нг/мл. После этого происходит двухэтапное снижение концентрации левоноргестрела. Абсолютная биодоступность - практически 100%.
Распределение
Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны (65%). В свободной форме в плазме крови находится 1.5% всей введенной дозы.
Выделяется с грудным молоком (около 0.1% дозы).
Метаболизм
Левоноргестрел гидроксилируется в печени. Метаболиты выделяются в форме конъюгатов (глюкуронаты). Левоноргестрел не имеет фармакологически активных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет 9-14.5 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом примерно в одинаковой степени.



Показания к применению препарата ПОСТИНОР®


— экстренная контрацепция с целью предупреждения беременности, если препарат применяется в течение 72 ч после полового акта, при котором не применялись никакие иные методы контрацепции, или же применяемый метод был ненадежен.





Режим дозирования


Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки.

Для достижения более надежного эффекта первую таблетку следует принять как можно раньше после полового акта (не позже чем через 72 ч).

Вторую таблетку следует принять через 12 ч (но не позже чем через 16 ч) после приема первой таблетки.

Если в течение 3 ч после приема любой таблетки произошла рвота, то следует принять еще одну таблетку.

Постинор® можно применять в любой день менструального цикла, но только при условии, что предыдущая менструация была нормальной.

После приема экстренного противозачаточного средства до следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив). После применения препарата Постинор®, постоянное применение пероральных противозачаточных средств не противопоказано.



Побочное действие


Часто (1/100): кровотечение, не зависящее от менструации, запаздывание менструации не более чем 7 дней, нерегулярное, мажущее кровотечение, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, боль в нижней части живота, напряженность молочных желез, утомляемость.

Характер менструации может временно изменяться, но у большинства женщин следующие месячные приходят во время, в течение 7 дней с ожидаемого момента. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, то необходимо исключить возможность беременности.



Противопоказания к применению препарата ПОСТИНОР®


— тяжелые нарушения функции печени;

— девочки до периода полового созревания;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.



Применение препарата ПОСТИНОР® при беременности и кормлении грудью


Постинор® нельзя применять при беременности, т.к. этот препарат не может прервать имеющуюся беременность. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании данных эпидемиологических исследований, не было выявлено неблагоприятного эффекта прогестагенов на плод.

Постинор® проникает в материнское молоко. Потенциальное воздействие препарата на ребенка можно резко снизить, если мать принимает обе рекомендуемые таблетки непосредственно после кормления, а после приема таблеток воздерживается от кормления.



Применение при нарушениях функции печени




Особые указания


Противозачаточное средство следует применять исключительно в экстренных ситуациях. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства.

Экстренное противозачаточное средство не всегда может предотвратить беременность.

Эффективность препарата Постинор® после полового акта, при котором не применялись противозачаточные средства, со временем понижается:

Время между половым актом и приемом препарата Постинор® Эффективность24 ч или меньше 95%25-48 ч 85%49-72 ч 58%

Оплодотворение возможно, если женщина при визите к врачу не уверена в точном времени полового акта или в том же менструальном цикле уже имел место половой акт без защиты раньше 72 ч. В таком случае применение препарата после второго полового акта будет безрезультатным. Если менструация запаздывает более чем на 5 суток, или, хотя и появляется во время, но ее течение изменилось, а также если имеется иная причина подозрения беременности, то возможность беременности следует исключить.

Если, несмотря на прием препарата Постинор®, наступила беременность, следует учитывать возможность развития внематочной беременности, особенно при жалобах на боль в нижней части живота, обмороках, а также при наличии в анамнезе эктопической беременности, операций или воспалительных процессов тазовых органов.

При серьезных нарушениях всасывания, например, при болезни Крона, может понизиться эффективность препарата Постинор®. Женщинам, страдающим такими заболеваниями, следует обращаться к врачу при необходимости экстренной контрацепции.

После применения препарата, нормальная менструация приходит в обычное время. В редких случаях менструация может появляться раньше или запаздывать на несколько дней. После применения препарата, пациентам рекомендуется пройти медицинский осмотр с целью выбора регулярного метода контрацепции. Если женщина приняла Постинор® по причине ошибки в приеме регулярного гормонального противозачаточного средства, и в течение последующего 7-дневного перерыва приема регулярных таблеток кровотечения не было, то возможность беременности следует исключить.

Повторное применение препарата Постинор® в течение одного менструального цикла не рекомендуется, вследствие возможности нарушения месячного цикла.

Эффективность препарата Постинор® ниже, по сравнению с регулярными контрацептивными методами. При частой необходимости в экстренной контрацепции, рекомендуется перейти на метод долгосрочной контрацепции.

Применение экстренных противозачаточных средств не заменяет необходимости защиты от венерических заболеваний.

Применение препарата Постинор® не рекомендуется у девочек половозрелого возраста до 16 лет без медицинского контроля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по влиянию препарата Постинор® на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось.



Передозировка


Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.



Лекарственное взаимодействие


При одновременном применении Постинора с препаратами, индуцирующими печеночный метаболизм, происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

При одновременном применении барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты, содержащие зверобой, рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин уменьшают эффект Постинора.

При одновременном применении Постинора с циклоспорином возможно повышение токсичности циклоспорина за счет подавления его метаболизма.



Условия отпуска из аптек


Препарат отпускается по рецепту.



Условия и сроки хранения


Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет.




Источник: http://www.vidal.kz/poisk_preparatov/postinor.htm